样品 | 引湿性 | 固态稳定性 | 溶解度 | 综合风险评估 |
游离碱晶型I | 几乎无引湿性 | 物理和化学稳定 | 在水中<1μg/mL,在生物相关溶媒中 | 溶解度低 |
盐型A | 略有引湿性 | 物理和化学稳定 | 在水中~100 μg/mL,在生物相关溶媒中0.3-0.5 mg/mL | 存在多晶型风险,且溶解度测试过程中发生解离 |
盐型B | 略有引湿性 | 物理和化学稳定 | 在水中~150 μg/mL,在生物相关溶媒中0.5-1mg/mL | 物理化学稳定,略有引湿性 |
盐型C | 有引湿性 | 物理和化学稳定 | 在水中~200 μg/mL,在生物相关溶媒中1-2mg/mL | 引湿性强,且溶解度测试过程中发生解离 |
案例:某创新药共晶筛选
样品 | 引湿性 | 固态稳定性 | 溶解度 | 综合风险评估 |
游离喊品型II | 略有引湿性 | 物理和化学稳定 | 在水中o0.2ugml,在生物相关溶媒中10-300ugmL | 溶度低 |
苯甲酸盐品型I | 略有引湿性 | 物理和化学隐定 | 在水中-.90pg/mL,在生物相关溶媒中70-700ugmL | 物理和化学稳定 |
莱甲酸盐品型I | 略有引湿性 | 物理稳定,化学不稳定 | 在水中--200ug/mL,在生物相关海媒中100-800ug/mL | 化学不稳定 |
富马酸盐罪型1 | 有引湿性 | 物理稳定,化学不稳定 | 在水中~400ugmL,在生物相关溶媒中150-1200gmL | 有引湿性,化学不隐定 |