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盐/共晶筛选
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盐/共晶筛选

  • 案例一
    对候选化合物进行盐型/共晶筛选,对这些盐晶/共晶进行理化性质全方面的评估,如引湿性、固态稳定性、溶解度等,确定最优盐晶/共晶。

    样品 引湿性 固态稳定性 溶解度 综合风险评估
    游离碱晶型I 几乎无引湿性 物理和化学稳定 在水中<1μg/mL,在生物相关溶媒中 溶解度低
    盐型A 略有引湿性 物理和化学稳定 在水中~100 μg/mL,在生物相关溶媒中0.3-0.5 mg/mL 存在多晶型风险,且溶解度测试过程中发生解离
    盐型B 略有引湿性 物理和化学稳定 在水中~150 μg/mL,在生物相关溶媒中0.5-1mg/mL 物理化学稳定,略有引湿性
    盐型C 有引湿性 物理和化学稳定 在水中~200 μg/mL,在生物相关溶媒中1-2mg/mL 引湿性强,且溶解度测试过程中发生解离


案例二

案例:某创新药共晶筛选


样品 引湿性 固态稳定性 溶解度 综合风险评估
游离喊品型II 略有引湿性 物理和化学稳定 在水中o0.2ugml,在生物相关溶媒中10-300ugmL 溶度低
苯甲酸盐品型I 略有引湿性 物理和化学隐定 在水中-.90pg/mL,在生物相关溶媒中70-700ugmL 物理和化学稳定
莱甲酸盐品型I 略有引湿性 物理稳定,化学不稳定 在水中--200ug/mL,在生物相关海媒中100-800ug/mL 化学不稳定
富马酸盐罪型1 有引湿性 物理稳定,化学不稳定 在水中~400ugmL,在生物相关溶媒中150-1200gmL 有引湿性,化学不隐定
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