
各位同行,喝杯咖啡的时间,我们来聊聊一个让人“头秃”的制剂难题。乳膏状制剂中API占比较低的情况下(通常情况下占比小于1%),如何鉴定出它的晶型?

数据显示,1981-2019年间FDA批准的 1181 种小分子药物中,68% 直接或间接来源于天然产物。它们具有丰富的结构多样性、多手性中心特征,是探索治疗靶点与药理机制的关键研究工具,更是抗感染、抗肿瘤、神经退行性疾病等领域药物研发的重要资源基础。

CRISPR-Cas9是当前应用最广泛的基因编辑工具,但其脱靶效应仍是制约其治疗应用的主要瓶颈。虽然已有多种高保真Cas9变体被开发出来,但这些设计大多基于线性DNA底物,忽略了细胞内DNA天然的拓扑结构。
青云瑞晶已完成PPARα与PPARγ蛋白靶点的蛋白表达和结构解析,成功解析了复合物结构。基于这些实验条件和库存蛋白,青云瑞晶将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
青云瑞晶已完成PRMT5蛋白靶点的蛋白表达和结构解析,成功解析了PRMT5:MEP50+SAM+ EPZ015666复合物结构(PDB ID:4X61)。基于这些实验条件和库存蛋白,青云瑞晶将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
2025年5月15日,吉利德科学 James G. Taylor 等人在JMC 期刊上发表了题为“Discovery of Edecesertib (GS-5718): A Potent, Selective Inhibitor of IRAK4”的论文。
2025年5月5日,阿斯利康J. Henry Blackwell等人在JMC期刊上发表了题为“A Perspective on the Strategic Application of Deconstruction−Reconstruction in Drug Discovery”的论文。
抗生素的耐药性基因可细菌中传播,对人类健康构成严重威胁。多重耐药革兰氏阴性菌的快速传播与可移动遗传元件(如质粒)的水平传播密切相关。IncX质粒因其能够携带和传播耐药基因(如碳青霉烯类、多粘菌素和四环素耐药基因)而受到广泛关注。
IL-1β是一种典型的促炎细胞因子,对宿主的感染和损伤的防御反应至关重要。
X-射线衍射技术是鉴定蛋白质结构的金标准。XRD可以实现较高的分辨率,通常可以达到1到2Å。因此,它可以提供非常详细的原子级别的结构信息。这其中蛋白质晶体的生长对XRD来说是⼀个很大的挑战,因为不是所有蛋白质都能够形成高质量的晶体。
2025年3月5日, 中国科学院天津工业生物技术研究所高书山团队与杭州师范大学/湖北大学郭瑞庭团队等合作在Nature上在线发表了题为Chanoclavine synthase operates by an NADPH independent superoxide mechanism 的科研论文。
2025年1月13日,郑州大学于文全团队和常俊标团队合作,在JMC期刊上发表了题为“Discovery of a 2′-α-Fluoro-2′-β-C-(fluoromethyl) Purine Nucleotide Prodrug as a Potential Oral Anti-SARS-CoV-2 Agent”的论文。
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