各位同行，喝杯咖啡的时间，我们来聊聊一个让人“头秃”的制剂难题。乳膏状制剂中API占比较低的情况下（通常情况下占比小于1%），如何鉴定出它的晶型？
数据显示，1981-2019年间FDA批准的 1181 种小分子药物中，68% 直接或间接来源于天然产物。它们具有丰富的结构多样性、多手性中心特征，是探索治疗靶点与药理机制的关键研究工具，更是抗感染、抗肿瘤、神经退行性疾病等领域药物研发的重要资源基础。
CRISPR-Cas9是当前应用最广泛的基因编辑工具，但其脱靶效应仍是制约其治疗应用的主要瓶颈。虽然已有多种高保真Cas9变体被开发出来，但这些设计大多基于线性DNA底物，忽略了细胞内DNA天然的拓扑结构。
GPR61 是主要表达于垂体和大脑食欲调节中枢的A类孤儿G蛋白偶联受体，其与食欲和体重调节、儿童肥胖及2型糖尿病密切相关，是恶病质、肌少症等食欲缺乏相关疾病的潜在治疗靶点。
对于药物研发而言，单晶X射线衍射是确证分子结构、绝对构型的“金标准”。
2026年1月28日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）正式发布并实施《化学药品创新药晶型研究技术指导原则（试行）》。
晶型研究是新药研发中不可或缺的重要环节。一个基本的行业共识是，单一药物分子通常会衍生出多种不同的晶型，而这些固态形式的差异，会全方位地左右药物的最终表现。
玫瑰痤疮是一种慢性炎症性皮肤病，全球约5.5%的人群受其困扰，持续性红斑是其最典型的表现，但临床上长期缺乏有效干预手段。
KRAS是癌症中最常见的突变基因之一，G12C突变在非小细胞肺癌中尤为高发。长期以来，KRAS因与核苷酸亲和力极强、缺乏可成药口袋而被视为"不可成药"靶点。
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抗生素耐药性问题日益严峻，亟需开发作用于新靶点的抗生素。肽聚糖生物合成通路是抗菌药物的经典靶点，MurJ 作为脂质II翻转酶，通过交替访问机制（Alternating Access Mechanism）将脂质II底物从细胞质翻转到周质，是细菌细胞壁生物合成中一个极具前景但尚未被充分开发的抗菌靶点 。
在微观世界里，有一种化学键如同生命的“针线”，将氨基酸缝合成蛋白质，将药物原子基团编织成治病良方——它就是酰胺键。这个看似简单的“碳-氮-氧”组合，却是生命体系和现代医药的分子基石。
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