
PI3Kα是PI3K/AKT/mTOR信号通路的核心分子,在细胞生长、增殖和代谢中发挥关键调控作用。该靶点的异常激活与多种癌症密切相关,曾引发持续数十年的研发热潮。

在药物研发中有很大部分的候选药物分子以弱碱性形式呈现。获得一个成药性良好的弱碱性候选分子后,研发团队就会面临一个关键抉择:继续死磕游离态做晶型筛选,还是果断引入反离子做成盐?

遗传性酪氨酸血症I型(HT1)由延胡索酰乙酰乙酸水解酶(FAH)功能丧失引起,FAH是酪氨酸分解代谢途径中的第五个酶,其功能缺失会导致有毒代谢物在体内堆积,所以HT1患者会有严重的肝肾损伤问题,甚至会患肝癌。
核药(放射性治疗药物)是利用放射性同位素进行疾病诊断和治疗的特殊药物。近两年,百时美施贵宝、阿斯利康、诺华、礼来等跨国巨头纷纷斥资几十亿美元重金收购核药公司,使这一小众领域迅速成为医药行业新热点。
SRC,即肉瘤病毒蛋白Src,它是一种非受体酪氨酸激酶,SRC的过度活化可以促进肿瘤细胞的增殖和侵袭,是抗肿瘤药物开发的重要靶点,并且其表达水平和活性可作为预测肿瘤进展和治疗反应的生物标志物。
EED蛋白最初被发现通过识别组蛋白修饰调控PRC2活性以维持基因沉默,作为PRC2复合体的组装支架之一,与乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、b细胞淋巴瘤(DLBCL)和滤泡性淋巴瘤(FL)等多种癌症都存在关联,已经成为表观遗传药物研发的重要靶点。
青云瑞晶已完成PPARα与PPARγ蛋白靶点的蛋白表达和结构解析,成功解析了复合物结构。基于这些实验条件和库存蛋白,青云瑞晶将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
青云瑞晶已完成PRMT5蛋白靶点的蛋白表达和结构解析,成功解析了PRMT5:MEP50+SAM+ EPZ015666复合物结构(PDB ID:4X61)。基于这些实验条件和库存蛋白,青云瑞晶将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
2025年5月15日,吉利德科学 James G. Taylor 等人在JMC 期刊上发表了题为“Discovery of Edecesertib (GS-5718): A Potent, Selective Inhibitor of IRAK4”的论文。
2025年5月5日,阿斯利康J. Henry Blackwell等人在JMC期刊上发表了题为“A Perspective on the Strategic Application of Deconstruction−Reconstruction in Drug Discovery”的论文。
抗生素的耐药性基因可细菌中传播,对人类健康构成严重威胁。多重耐药革兰氏阴性菌的快速传播与可移动遗传元件(如质粒)的水平传播密切相关。IncX质粒因其能够携带和传播耐药基因(如碳青霉烯类、多粘菌素和四环素耐药基因)而受到广泛关注。
IL-1β是一种典型的促炎细胞因子,对宿主的感染和损伤的防御反应至关重要。
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