
泛素化的过程首先由E1激活酶激活泛素,随后将其转移给 E2结合酶,最终在 E3连接酶的参与下,将泛素连接到底物蛋白上。在泛素化相关的药物研发中,E3 泛素连接酶一直是重要的研究方向。

热烈祝贺客户环硅酸锆钠产品顺利获批上市!

近日,我司客户依达拉奉右莰醇产品顺利获批上市。在这一项目中,我们负责了右莰醇的结构确证这一环节,用严谨完整的试验数据为客户的药品注册申报提供了技术支撑,助力产品成功落地。
二十多年、二十多款药物、巨大的开发投入,FXR激动剂的开发历史,几乎是一部持续失败的编年史。奥贝胆酸在欧洲退市,Tropifexor、Cilofexor折戟于上市审批,整个赛道笼罩在有效性与安全性的双重阴影下。
水合物是药物多晶型筛选中常见的"意外来客":它既可能在筛选过程中自发形成,成为潜在的晶型转变隐患;也可能凭借特定条件下更优的物理稳定性及更高的溶出速率,成为更具开发价值的优势晶型。
近日,胰腺癌治疗领域好消息不断。Revolution Medicines开发的RAS(ON)抑制剂daraxonrasib刚在晚期胰腺癌中取得了重大突破。紧接着,6月8日,Tango Therapeutics又公布了其在研PRMT5抑制剂vopimetostat的积极数据。
作为经皮及局部给药的经典剂型,半固体制剂的溶变温度和热稳定性是评价其质量恒定性的核心指标。这两个参数直接制约了制剂的效期与释药特征,进而显著影响其临床疗效,因而是药品注册审评中备受关注的关键物理特性。
药物杂质的致毒性与其化学结构紧密相关,结构未明,风险则无法评估——这是药品质量控制无法绕过的基本逻辑。
死亡风险降低60%,中位总生存期延长至一年以上!
在药物固态研究领域,对药物分子进行结构解析是理解药物分子性质、优化结晶工艺、确保药品质量的核心基础。
PI3Kα是PI3K/AKT/mTOR信号通路的核心分子,在细胞生长、增殖和代谢中发挥关键调控作用。该靶点的异常激活与多种癌症密切相关,曾引发持续数十年的研发热潮。
在药物研发中有很大部分的候选药物分子以弱碱性形式呈现。获得一个成药性良好的弱碱性候选分子后,研发团队就会面临一个关键抉择:继续死磕游离态做晶型筛选,还是果断引入反离子做成盐?
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