
2021年,FDA批准Seglentis®用于成人急性疼痛管理。该药将具有抗炎作用的塞来昔布与具有镇痛作用的曲马多以1:1分子比例形成共晶结构,随后作为一个确定的药物产品实现商业化。

蟑螂有“奶”!蟑螂奶人也能喝!蟑螂奶的乳蛋白能量密度是牛奶的四倍以上!

8月26日,BMS(百时美施贵宝)在Journal of Medicinal Chemistry 上报道了CRBN依赖性分子胶降解剂BMS986449的发现过程,该药物可以借助 CRBN E3 泛素连接酶,将 IKZF2 招募到细胞的蛋白降解系统中,直接把它“清除”,从而削弱 Treg 对抗肿瘤免疫反应的压制。目前这个候选分子已经推进至临床实验阶段。
作为经皮及局部给药的经典剂型,半固体制剂的溶变温度和热稳定性是评价其质量恒定性的核心指标。这两个参数直接制约了制剂的效期与释药特征,进而显著影响其临床疗效,因而是药品注册审评中备受关注的关键物理特性。
药物杂质的致毒性与其化学结构紧密相关,结构未明,风险则无法评估——这是药品质量控制无法绕过的基本逻辑。
死亡风险降低60%,中位总生存期延长至一年以上!
在药物固态研究领域,对药物分子进行结构解析是理解药物分子性质、优化结晶工艺、确保药品质量的核心基础。
PI3Kα是PI3K/AKT/mTOR信号通路的核心分子,在细胞生长、增殖和代谢中发挥关键调控作用。该靶点的异常激活与多种癌症密切相关,曾引发持续数十年的研发热潮。
在药物研发中有很大部分的候选药物分子以弱碱性形式呈现。获得一个成药性良好的弱碱性候选分子后,研发团队就会面临一个关键抉择:继续死磕游离态做晶型筛选,还是果断引入反离子做成盐?
遗传性酪氨酸血症I型(HT1)由延胡索酰乙酰乙酸水解酶(FAH)功能丧失引起,FAH是酪氨酸分解代谢途径中的第五个酶,其功能缺失会导致有毒代谢物在体内堆积,所以HT1患者会有严重的肝肾损伤问题,甚至会患肝癌。
在药物研发中,原料药晶型研究贯穿始终,其中有一个无法绕开的问题:API在复杂工艺与辅料环境中,是否仍能保持晶型稳定?转晶一旦发生,可能直接影响药品的生物利用度、稳定性。
RAS是肿瘤中最常见的致癌驱动基因之一,其突变会导致细胞持续增殖。针对RAS的靶向治疗长期面临挑战。近年来发展出的三复合物抑制剂(TCI)是一种新型分子胶药物,其作用方式是结合处于激活状态的RAS蛋白,并同时招募细胞内的亲环蛋白A(CYPA),三者形成一个人工三元复合物。这个复合物会阻断RAS与下游效应蛋白(如RAF)的结合,从而抑制致癌信号。
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