
抗生素耐药性问题日益严峻,亟需开发作用于新靶点的抗生素。肽聚糖生物合成通路是抗菌药物的经典靶点,MurJ 作为脂质II翻转酶,通过交替访问机制(Alternating Access Mechanism)将脂质II底物从细胞质翻转到周质,是细菌细胞壁生物合成中一个极具前景但尚未被充分开发的抗菌靶点 。

在微观世界里,有一种化学键如同生命的“针线”,将氨基酸缝合成蛋白质,将药物原子基团编织成治病良方——它就是酰胺键。这个看似简单的“碳-氮-氧”组合,却是生命体系和现代医药的分子基石。

Cereblon(CRBN)是沙利度胺类药物的关键靶点,这类药物通过结合CRBN的正构位点,诱导E3泛素连接酶与靶蛋白相互作用,实现对靶蛋白的精准降解,已成功用于治疗多发性骨髓瘤等疾病。
青云瑞晶已完成FLT3蛋白靶点的蛋白表达和结构解析,成功解析了FLT3 apo晶体的结构(PDB ID:1RJB)。基于这些实验条件和库存蛋白,可以将项目的交付时间缩短至1-2个月,并确保项目的成功交付。
2025年7月24日,美国弗雷德里克国家癌症研究实验室Frank McCormick、Dhirendra K. Simanshu、日本第一三共株式会社Jun Tanaka、Kazuishi Kubota等研究人员在Science上发表了题为“Molecular glues that facilitate RAS binding to PI3Kα promote glucose uptake without insulin”的文章。
PERK(蛋白激酶R样内质网激酶)靶点在多种神经退行性疾病中展现出显著的治疗潜力。研究表明,PERK依赖的UPR信号通路在阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、亨廷顿病(HD)等多种神经退行性疾病中被激活。针对PERK靶点的药物开发为神经退行性疾病的治疗提供了新的思路和方向。
MicroED(微晶电子衍射)技术是晶体学领域的一项颠覆性技术, 在 2018 年被《Science》杂志评选为年度十大科技突破之一。其主要通过电子束对微小的晶体进行衍射,然后收集衍射数据并进行结构解析。由于MicroED的独特优势,除了生物大分子之外,对化学小分子、天然产物、药物制剂的研究也很合适。
2025年7月13日,剑桥大学Madeline E. Kavanagh、曼彻斯特大学Kirsty J. McLean等研究人员合作在J. Med. Chem. 上发表了题为“Fragment-Based Development of Small Molecule Inhibitors Targeting Mycobacterium tuberculosis Cholesterol Metabolism”的文章。
PHGDH(磷酸甘油酸脱氢酶)在生物化学反应中主要参与磷酸甘油酸的代谢转化过程。在癌症治疗方面,目前,一些PHGDH抑制剂已经进入临床前研究阶段。在神经系统疾病治疗方面,研究人员也在探索通过调节PHGDH蛋白的活性来改善神经细胞的代谢状态,从而对神经退行性疾病起到一定的治疗作用。
2025年7月1日,英国剑桥分子生物学实验室Ingo H. Greger等研究人在 Nature 上发表了题为“Architecture, dynamics and biogenesis of GluA3 AMPA glutamate receptors” 的文章。
成纤维细胞生长因子受体( FGFR )是受体酪氨酸激酶(RTKs)的一个子集,包含五个成员(FGFR 1-5),并且具有显著的序列同源性。几种小分子FGFR抑制剂已被开发用于治疗具有FGFR改变的癌症患者,如尿路上皮癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、肺癌、卵巢癌和宫颈癌。
GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)正引领着降糖减重领域的革命,其中的明星药物司美格鲁肽全球销售额已经突破210亿美元,其适应症还在从糖尿病、肥胖向其他重大疾病领域持续扩展,市场前景极其广阔。在国内,《中国糖尿病防治指南(2024版)》已将其推至一线治疗地位,本土药企加速布局仿制与创新GLP-1RA的需求空前高涨。
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